「ＣＳ―８９５８」は、日本で第３相の開発段階にある。米国、欧州では、オーストラリアのＢｉｏｔａ社と共同で導出活動を実施している。

　現在インフルエンザ治療薬として主に用いられている「タミフル」と同様、細胞から細胞に感染していくために必要なウイルス表面に存在するノイラミニターゼを阻害する薬剤。インフルエンザウイルスには、タミフルに耐性を持つものが増えており、新薬の開発が待たれている。

　既存薬のタミフルやリレンザが１日２回、５日間の投与が必要なのに対し、「ＣＳ―８９５８」は１回の投与で治療が可能になるという。


２００８年１１月１７日

Biota Holdings Limited (ASX:BTA) LANI Phase III Clinical Trials ...　ABN Newswire (press release), Australia　）オーストラリア）　ビオタ製薬（株）、長時間作用型ニューラミニダーゼ阻害薬（CS-8958）の臨床第三相試験に
　オーストラリアのビオタ製薬は本日、長時間作用型ニューラミニダーゼ阻害薬（LANI）であるCS-8958の臨床第三相試験を多数の施設で開始することを発表した。患者はアジアのインフルエンザ季節を通して組み込まれる予定である。
　試験は、日本、台湾、香港及び韓国で、インフルエンザＡ及びＢと診断が付けられた成人を対象に行われる。
　試験は、CS-8958を１回吸入した後に、臨床症状が消失するまでの期間で評価される。二重盲検試験で行われ、対照群としてタミフル７５mgを１日２回服用する患者を選ぶ。また安全性も同時に評価される。
　また小児の２回目の臨床第二、三相試験が９歳以下の子供達を対象に日本で行われる。
　研究期間は患者の参加率で決まるが、それはアジアにおけるインフルエンザの流行状況に依存する。
　CS-8958は長時間作用型ニューラミニダーゼ阻害薬で、第一三共とビオタ社で開発された。計５６０万ドルの助成金が、米国の国立健康研究所（NIH）から西欧での臨床試験用に提供されている。
　この吸入薬の特徴は、１回の吸入でインフルエンザ治療に効果を示し、また週に１回の吸入で予防効果を持続することである。
　臨床試験前の検査で、CS-8958はインフルエンザAとBの他にH5N1ウイルスにも効果があることが示されている。


第一三共、インフルエンザ治療剤ＣＳ−８９５８の第ＩＩＩ相臨床試験を開始 日本経済新聞 (プレスリリース)
インフルエンザ治療剤ＣＳ−８９５８の第ＩＩＩ相臨床試験開始について

　当社が自社創製したインフルエンザ治療剤ＣＳ−８９５８の、本邦での第ＩＩＩ相臨床試験を開始しましたので、お知らせいたします。
　ＣＳ−８９５８は、長時間作用型のノイラミニダーゼ阻害剤（Ｌｏｎｇ　Ａｃｔｉｎｇ　Ｎｅｕｒａｍｉｎｉｄａｓｅ　Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ、以下ＬＡＮＩ）であり、１回の投与のみでの治療効果を期待しています。現在、本剤はインフルエンザウイルスの感染部位である肺、気管に直接作用する吸入治療剤として開発中です。また、これまで実施した非臨床試験において、Ａ型、Ｂ型のインフルエンザのみならず本剤のＨ５Ｎ１鳥インフルエンザウイルスに対する効果も確認しております。
　第ＩＩＩ相臨床試験は、Ａ型またはＢ型のインフルエンザに感染した成人患者を対象に、１群数百人規模でＣＳ−８９５８の有効性と安全性を検討することを目的とし、ＣＳ−８９５８　１回吸入投与群とリン酸オセルタミビル７５ｍｇの１日２回、５日間連続投与群との二重盲検試験を実施します。
　有効性評価項目は、投与後のインフルエンザ関連症状の改善と解熱効果であり、ＣＳ−８９５８とリン酸オセルタミビル投与群との間で統計的に差がないこと（非劣性）を検証することを目的としています。安全性についても臨床使用上問題がないことを確認します。
　当試験はＭＡＲＶＥＬ（Ｍｕｌｔｉｎａｔｉｏｎａｌ　Ａｓｉａｎ　Ｃｌｉｎｉｃａｌ　Ｒｅｓｅａｒｃｈ　ｆｏｒ　Ｉｎｆｌｕｅｎｚａ　Ｖｉｒｕｓ　Ｅｘｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ　ｏｎ　ＬＡＮＩ）と名づけられ、台湾、香港、韓国での国際共同試験として実施します。
　また、小児を対象とした第ＩＩ／ＩＩＩ相試験も並行して実施し、小児に対する有効性と安全性を検討する予定です。


２００８年８月２日発表報道
Trial of second-generation zanamivir shows promise　CIDRAP, MN 　（米国）　第二世代ザナミビル（リレンザ）の臨床試験が成功

吸入型抗インフルエンザ薬であるザナミビル（リレンザ）の第二世代製剤を開発している製薬会社２社が、臨床第二相試験で１回の吸入で、５日間が１コースとなっているタミフルの治療効果と等しい効果を得たと発表した。

　オーストラリアの製薬会社でザナミビルを作成したビオタ社が、昨日の発表で長期間作用が持続するニュ−ラミニダーザ阻害薬（LANI）でコードネームCS-8958を、日本の第一三共製薬と共同で開発していいることを発表した。
　ニューラミニダーゼ阻害薬は、インフルエンザの治療と予防に使われる。米国や他の多くの国では、パンデミック・インフルエンザに備えてオセルタミビル（タミフル）やザナミビル（リレンザ）を備蓄している。ＷＨＯはオセルタミビルを鳥インフルエンザに対して最初に用いられるべき薬剤と推奨しているが、この５月に英国の研究者達が「Nature」に、変異したH5N1ウイルスがオセルタミビルに耐性となったが、それはザナミビルへの感受性を増したとの研究結果を発表した。研究者達はパンデミックに備えてオセルタミビルだけの備蓄では十分でないと、各国に忠告した。
　今回の抗インフルエンザ薬開発において得られるメリットとしてビオタ社は、CS-8958の長期間作用が持続する性格は、投与回数を減じることが出来、またパンデミックのための貯蔵スペースも小さくて済む可能性を上げている。
　CS-8958の臨床第二相試験には、Ａ型とＢ型インフルエンザに罹患した成人数百人が対象とされた。試験では薬剤の安全性と効果、それは発熱と他の症状の消失までの期間で判定された。
　二重盲検試験でCS-8658の１回吸入が、75ミリグラムのオセルタミビル（タミフル）の１日２回、５日間投与の効果と、統計的に差は認められなかった、とビオタ社では発表している。同社によると臨床試験前検査で、CS-8958はＡ型およびＢ型インフルエンザ以外にも、H5N1鳥インフルウイルスにも効果を持つことが確信されている。
　ビオタ社の発表によると臨床研究は、日本の医薬品医療機器総合機構のガイダンスに従って行われているという。
　ビオタ社によると次に第三相試験を北半球のインフルエンザシーズンに行う予定とされる。日本、韓国、台湾、香港が含まれる。
　米国ＮＩＨ（国立健康研究所）からの助成を受けて、これら２社は他のニューラミニダーゼ阻害薬に関しても前臨床的研究を行っている、とビオタ社は説明している。

２００８年７月３１日発表報道
Biota advancing on flu treatment trials　Business Spectator, Australia 　（オーストラリア）　ビオタ社、インフルエンザ治療薬臨床試験で良好な成績を収める
　週１回以下の投与で効果を発揮するニューラミニダーゼ阻害薬であるCS-8958（リレンザの長時間作用型）の臨床試験第二相が成功したニュース。下方での報道と基本的に内容は同じ。日本の第一三共製薬とオーストラリアのビオタ製薬が共同開発。なおグラクソスミスクライン社が販売しているリレンザの開発元はビオタ社である。
　今冬に日本、香港、台湾、韓国で第三相試験亜が行われる。
　週１回程度の吸入で効果を発揮することから、パンデミック・インフルエンザ用に備蓄する場合、少量ですむという利点と、コンプライアンスが高くなることが考えられる（服用率）。

Longer-Acting Relenza Fights Flu as Well as Tamiflu, Study Says　Bloomberg 　（米国）　研究報告：長時間作用型リレンザ（CS-8958）がタミフルと同等の効果」
　グラクソスミスクライン社の抗インフルエンザ薬であるリレンザの長時間作用型タイプを開発中の第一三共製薬は、一回の吸入でタミフルと同等の効果を認めたと発表した。
　安全性と効果に関する臨床試験で、１回の吸入で同薬剤が、ロッシュ社のタミフルの１日２回服用５日間、と統計的に有意差のない結果を得た。日本の第一三共製薬と同薬剤を共同開発している、メルボルンに本社を置くビオタ・ホルディング社（Biota Holdings Ltd）が発表した。臨床試験は季節性インフルエンザ患者数百人規模で行われ、臨床第二相を終了している。第三相が成功すると、医薬品として認可される。
　開発企業では今後最終的臨床試験を日本、台湾、香港、および韓国で今冬に行う予定としている。もし同薬剤が承認されたなら、年間２５万から５０万人世界で死亡するインフルエンザに対する治療薬として提供されることになる。また、先の研究では同薬剤はH5N1鳥インフルウイルスにも効果を示している。
　世界ではパンデミック・インフルエンザに備えてタミフルとリレンザを備蓄中であるが、一度の吸入で効果を発揮する薬剤の開発は、備蓄量を減らすことが可能となる。
　第一製薬の研究開発中の抗インフルエンザ薬は、CS-8958というコードネームで知られ、タミフルやリレンザと同じく、ウイルスが感染した細胞から遊離することを阻止する。